恩他卡朋片
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适应症本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。
主要成分
恩他卡朋
功能主治
本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。
用法用量
给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...
药理作用
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。
药品相互作用
在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药代动力学相互作用的研究。在健康志愿者的单次给药研究中，未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样，在帕金森病患者的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。但是，本品与下述几种药物包括MAO-A抑制剂、三环抗抑郁药物、去甲肾上腺素再摄取抑制剂例如地昔帕明、马普替林、文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物（如儿茶酚结构的化合物：rimiterole、氯丙那林、肾上腺素、去肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴，阿扑吗啡和帕罗西汀）相互作用的临床经验尚属有限。这些药物与恩他卡朋联合使用时应谨慎（见“注意事项”）。本品在胃肠道能与铁形成螯合物，本品和铁制剂的服药间隔至少2-3小时（见“不良反应”）。本品结合于人白蛋白结合位点II，该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬结合。未进行与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置换反应发生。由于其在体内对细胞色素P450 2C9所具有的亲和性，恩他卡朋可能影响需借助同工酶代谢的药物，如：S-华法林。虽然一项对健康志愿
注意事项
应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。
不良反应
在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降。 罕见有具临床意义的肝酶升高的报告。
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